Молекули, в яких атоми міняються місцями, підвищили ефективність боротьби антибіотиків з резистентними бактеріями.

Дослідники з Лабораторії в Колд Спрінг Харбор розробили антибіотик, який протистоїть супербактеріям. Молекули ліків адаптуються і змінюються в режимі реального часу, щоб обійти захист патогенів.

В основі розробки — молекула під назвою буллвален. Це флюктуаційна молекула, атоми якої можуть мінятися місцями. Вчені використовували клік-хімію (метод, за розробку якого в 2022 році була вручена Нобелівська премія), щоб створити структуру з двох молекул існуючого антибіотика ванкоміцина, з’єднаних буллваленом.

Мінливий порядок атомів в буллвалені призводить до того, що готові ліки не мають жорсткої хімічної структури і можуть приймати більше мільйона конфігурацій. В результаті ліки долають захист, вироблений резистентними бактеріями, і діюча речовина ефективно бореться зі смертельними інфекціями.

Структура ліків: дві молекули ванкоміцину, пов’язані компонентом з динамічно мінливою структурою. Зображення: CSHL

Дослідники протестували ефективність нових ліків на восковій молі, зараженої бактеріями стійкого до ванкоміцину ентерокока. Ці тварини використовуються в якості модельних організмів у багатьох дослідженнях антибіотиків. Аналіз показав, що молекули з динамічно змінною структурою виявилися більш ефективні в лікуванні інфекції, ніж класичний ванкоміцин. При цьому прийом модифікованого препарату не викликав у бактерій формування резистентності.

Антибіотики необхідні і ефективні, але їх активне використання призвело до того, що у деяких бактерій виробилася резистентність до них. Інфекції настільки важко піддаються лікуванню, що ВООЗ вважає стійкість до антибіотиків однієї з десяти головних глобальних загроз для громадської охорони здоров’я. Дослідники вважають, що за допомогою запропонованого методу можна повернути ефективність існуючих ліків.

Стаття Антибіотик, який змінює форму, долає захист «стійких» бактерій з'явилася спочатку на Цікавості.